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    马会四句诗:氟康唑药物机理及注意事项的立项申请

    来源: 更新日期:2019-04-24 10:33:23

    报告内容

    中版四柱预测 www.wfmlb.tw 第一节  氟哌酸胶囊的简介

    氟哌酸胶囊,一种非处方类药品,主治1.泌尿生殖系感染:单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋球菌性尿路感染和生殖系感染。2.胃肠道感染。3.伤寒和其他沙门菌属感染。(立项申请)

    第二节  氟康唑特点及药物机理

    药理毒理

    空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%~40%;广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、 睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于 中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%,血消除关衰期(t1/2?)为3~4小时,肾功能减退时可延长

    至6~9小时。单次口服本品400mg和800mg,经1~2小时血药浓度达 峰值,血药峰浓度(Cmax)分别为1.4~1.6mg/L和2.5mg/L。 肾脏(肾小球滤过和肾小管分泌)和肝胆系统为主要排泄途径,26%~32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出,自胆汁和(或)粪便排出占28%~30%。 尿液pH影响本品的溶解度。尿液pH7.5时溶解最少,其他pH时溶解增多。

    适应症

    适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。

    药物相互作用

    1.尿碱化剂可减少本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。

    2.本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝清除明显减少,血消除半衰期(t1/2?)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。

    3.环孢素与本品合用,可使前者的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。

    4.本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。

    5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

    6.本品与呋喃妥因有拮抗作用,不推荐联合应用。

    7.多种维生素,或其他含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制酸药可减少本品的吸收,建议避免合用,不能避免时在本品服药前2小时,或服药后6小时服用。

    8.去羟肌苷(didanosine,DDI)可减少本品的口服吸收,因其制剂中含铝及镁,可与氟喹诺酮类螯合,故不宜合用。

    9.本品干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因清除减少,血消除半衰期(t1/2?)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。

    第三节 氟康唑的注意事项

    注意事项

    1.本品宜空腹服用,并同时饮水250ml。

    2.由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见,应在给药前留取尿标本培养,参考细菌药敏结果调整用药。

    3.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。

    4.肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。

    5.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。

    6.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者服用本品,极个别可能发生溶血反应。

    7.喹诺酮类包括本品可致重症肌无力症状加重,呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括本品应特别谨慎。

    8.肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。

    9.原有中枢神经系统疾病患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。

    孕妇及哺乳期妇女用药

    曾用猴进行繁殖研究,剂量高达人用量的10倍,发现本品可致流产。该剂量在猴的血浆峰浓度(Cmax)约为人的2倍。本品在动物中并未证实有致畸作用。然而,在孕妇并未进行合适的、有良好对照的研究,因此本品不宜用于孕妇。 本品是否经乳汁分泌尚缺乏资料。当乳妇应用200mg本品时,乳汁中不能检出该药。然而,由于研究剂量较小,且本类药物的其他品种经乳汁分泌,加之对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应,乳妇应避免应用本品或于应用时停止哺乳。

    儿童用药

    本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。本品不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

    老年患者用药

    老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。

     

    免责申明:本文仅为中经纵横市场研究观点,不代表其他任何投资依据或执行标准等相关行为。如有其他问题,敬请来电垂询:4008099707。特此说明。

     

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