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    非诺贝特作用及注意事项的可行性研究报告

    中版四柱预测 www.wfmlb.tw 第一节  非诺贝特的简介

    非诺贝特为白色或类白色结晶性粉末,无臭,无味。商品名如力平之,是一种贝特类药物。熔点为80-81°C。极易溶于氯仿,易溶于丙酮或乙醚,略溶于乙醇,几乎不溶于水,分子式 :C20H21ClO4,分子量 :360.83100。非诺贝特主要用来降低有心血管疾病风险的患者的胆固醇水平;与其他贝特类药物一样,非诺贝特降低低密度脂蛋白(LDL)和极低密度脂蛋白(VLDL)水平,并且能升高高密度脂蛋白(HDL)水平和降低甘油三酯(TG)水平。非诺贝特可以单独使用也可以与他汀类药物联用来治疗高胆固醇血症和高甘油三酯血症。 非诺贝特自1975年起便开始使用,是最常用的贝特类药物之一,并且有着很好的效果和耐受性。(可行性研究报告)

    第二节  非诺贝特的作用

    药理作用

    非诺贝特为第三代苯氧乙乙酸类调血脂药物,药理作用类同于氯贝丁酯,但其降脂作用强,可以通过激活核受体,如过氧化物酶激活型增殖体受体(peroxisome proliferator~activated receptor,PPAR),增加Apo AⅠ、Apo AⅡ及脂蛋白脂酶(LPL)的基因表达,减少Apo CⅢ的基因表达,从而增加血中Apo AⅠ、Apo AⅡ、HDL和LPL的浓度,降低血中appc Ⅲ的浓度,加速乳糜微粒及VLDL降解,降低TG和LDL水平,有利于防止动脉粥样硬化病变的发生与发展。长期应用毒性小,无蓄积作用,不与DNA结合,无致基因突变作用。

    本品有显著降低血清甘油三酯和极低密度脂蛋白、胆固醇、低密度脂蛋白和载脂蛋白-B的浓度,并使高密脂蛋白、载脂蛋白-A1及载脂蛋白-A与载脂蛋白-B的比值升高,较氯贝丁酯作用为强。  

    药代动力学

    口服后迅速吸收,体内分布符合二室模型,服药后4~7h血药浓度达峰值(20~30μg/ml),α相半衰期为4.9h,β相半衰期为26.6h。体内迅速被组织和血浆酶分解,形成与蛋白紧密结合的游离酸,仅10%为原形。80%所服剂量在94h内排出体外,6天内大于90%的代谢产物由尿排出,小部分随粪排出。  

    适应证

    适用于除高脂蛋白血症ⅠⅠ型和纯合子家族性高胆固醇血症外的各种高脂蛋白血症的治疗。最适用于治疗高三酰甘油血症及以TG增高为主的混合型高脂血症。

    成人饮食控制疗法不理想的高胆固醇血症和/或高甘油三酯血症。

    其它药物的相互作用

    可能增强华法林等抗凝药的作用,同时服用抗凝药时,应检测凝血指标,注意调整剂量。

    慎与其它降胆固醇药(其它贝特类,他汀类)同服。  

    专家点评

    非诺贝非诺贝特是一种安全高效的降脂药物,全世界已超过900万人服用,它能使TC降低15%~30%,TG降低40%~60%,LDL-ch降低29%,HDL-ch升高40%,尿酸降低30%。对于肥胖型糖尿病,非诺贝特在降血脂同时,还能使血糖水平下降,有研究指出,口服非诺贝特3周,可使空腹血糖,餐后2h血糖下降,使胰岛素敏感指数升高。

    第三节 非诺贝特的注意事项

    禁忌证

    严重肝肾功能不全者、孕妇、对非诺贝特过敏者禁用。  

    注意事项

    长期服用者应定期进行肝肾功能检查,若有明显异常,应及时减量或停药。

    1.本品毒性甚低,少数病人可见肝功能障碍、停药后2~4周恢复正常。

    2.曾有血尿素氮增高。

    3.偶有口干、食欲不振、大便次数增多、皮疹、腹胀和白细胞减少等。

    4.孕妇禁用;肝、肾功能不全者慎用。  

    孕妇及哺乳期妇女用药

    孕妇及哺乳期妇女禁用。本品尚无用于人类的实验数据。  

    儿童用药

    本品用于儿童的疗效和安全性,目前尚无实验研究加以证实,因此本品不能用于儿童。  

    老年用药

    老年人单剂量口服本品的清除率与成年人相似,但如有肾功能不良时,须适当减少本品用药剂量。  

    不良反应

    服药后偶有口干、食欲减退、大便次数增多、湿疹、失眠、乏力和性欲减退,停药后可消失。个别病例可见一过性转氨酶及尿毒氮或肌酐升高,一般停药后通迅速回到正常。

     

    免责申明:本文仅为中经纵横市场研究观点,不代表其他任何投资依据或执行标准等相关行为。如有其他问题,敬请来电垂询:4008099707。特此说明。

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